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羅馬2026年2月12日 /美通社/ -- 早期藥物發(fā)現(xiàn)領域的領導者IRBM宣布取得重大科學突破:發(fā)現(xiàn)一種新型、高效的變構抑制劑,可靶向寨卡病毒 (ZIKV) 蛋白酶 (NS2B-NS3)。 相關研究成果已發(fā)表于《自然-通訊》 (doi:10.1038/s41467-026-68943-x),研究顯示該分子在臨床前模型中具有顯著療效,并為抗擊ZIKV感染提供了一種前景廣闊的新策略。
蚊媒傳播的ZIKV與嚴重神經系統(tǒng)并發(fā)癥相關,已成為重大的公共衛(wèi)生威脅。 目前尚無獲批的抗病毒藥物或疫苗,因此亟需新的治療策略。
IRBM科學家發(fā)現(xiàn)了一種小分子,能夠結合NS2B-NS3蛋白酶上先前未被表征的變構位點,該酶為病毒復制所必需的關鍵酶。 該抑制劑在生化和細胞實驗中有效抑制蛋白酶活性,并在動物模型中表現(xiàn)出顯著抗病毒活性。 同時,該分子還表現(xiàn)出良好的安全性與藥代動力學特征,為其臨床開發(fā)潛力提供支持。 值得注意的是,這一作用機制可能同樣適用于包括登革熱、黃熱病及西尼羅河病毒在內的其他黃病毒,顯示出更廣泛的治療前景。
IRBM采用的綜合策略,結合高內涵表型篩選、計算建模、機制酶學、迭代藥物化學及ADME特性分析,使團隊能夠從初期命中化合物快速推進至臨床前候選物的篩選。
IRBM首席科學官、醫(yī)學博士Carlo Toniatti表示:“這一發(fā)現(xiàn)標志著抗病毒藥物開發(fā)的重要里程碑。 借助前沿藥物化學和綜合篩選技術,我們團隊成功研發(fā)出一種具有顯著臨床前活性的新型寨卡病毒蛋白酶抑制劑?!?/p>
該成果由拉齊奧大區(qū)資助,源自CNCCS的一項合作倡議,為開發(fā)靶向抗病毒療法開辟了廣闊前景,有望填補全球公共衛(wèi)生防御體系中的關鍵空白。 此外,該成果還彰顯了CNCCS與IRBM共同致力于通過創(chuàng)新科學應對罕見及被忽視疾病的承諾。
“藥物發(fā)現(xiàn)創(chuàng)新絕非孤軍奮戰(zhàn)。 IRBM致力于架起學術發(fā)現(xiàn)與臨床應用之間的橋梁。本項目的成功充分證明了有效公私合作伙伴關系在推動新療法發(fā)展方面的重大影響。”IRBM首席執(zhí)行官兼創(chuàng)始人Matteo Liguori補充道。
關于IRBM IRBM是一家領先的研究組織,專注于早期藥物發(fā)現(xiàn)。 憑借數(shù)十年的專業(yè)經驗及成功交付創(chuàng)新臨床前候選藥物的豐富成果,IRBM以其嚴謹、多學科的方法聞名,能夠為最嚴峻的藥物發(fā)現(xiàn)挑戰(zhàn)設計并執(zhí)行復雜實驗。 IRBM推進的項目涵蓋多種作用機制和治療領域,包括抗病毒、腫瘤學、神經科學、罕見疾病等多個方向。
關于CNCCS CNCCS是由IRBM、CNR、ISS及羅馬大學(La Sapienza)共同組成的公私合作聯(lián)盟,作為藥物發(fā)現(xiàn)項目的核心平臺,將化合物庫與高通量篩選(HTS)平臺相結合。 其使命是架起學術研究和藥物開發(fā)之間的橋梁,尤其聚焦于罕見病、被忽視疾病以及與貧困相關的疾病。
網站:www.irbm.com